В СПбГУ разработали метод получения веществ с антибактериальными свойствами
![В СПбГУ разработали метод получения веществ с антибактериальными свойствами]()
Новый способ получения производных имидазола, обладающих, как и он, антибактериальными свойствами, разработали химики Санкт-Петербургского государственного университета (СПбГУ), 5 марта сообщает пресс-служба вуза.
Всё возрастающая устойчивость патогенных микроорганизмов к антибиотикам стала важнейшей проблемой современной медицины, и это ставит перед учеными задачу создания новых веществ с антибактериальными свойствами.
Химики СПбГУ в ходе поиска таких веществ обратились к имидазолу, циклическому азотсодержащему органическому соединению. Азотсодержащие гетероциклы играют важную роль в разработке лекарств, а производные имидазола уже зарекомендовали себя как обладающие антибактериальными и противоопухолевыми свойствами и как антидепрессанты.
Проблемой создания на их основе лекарств являлась слишком большая сложность получения некоторых производных имидазола. Решая эту задачу, ученые СПбГУ совместно с коллегами из Санкт Петербургского научно исследовательского института эпидемиологии и микробиологии им. Пастера разработали инновационный метод синтеза труднодоступных производных имидазола — 2,4,5 триаминоимидазолов.
Для синтеза триаминоимидазолов ученые использовали доступные соединения — гуанидины и изоцианиды. В присутствии кислорода и никелевого катализатора эти вещества превращаются в триаминоимидазолы без образования каких либо вредных побочных продуктов.
Исследователями были проверены различные комбинации этих соединений, что во всех случаях синтеза дало желаемый результат. Это стало подтверждением универсальности и уникальности предложенного метода.
Кроме того, он является экологически безопасным, так как в качестве окислителя использует атмосферный кислород, а побочный продукт синтеза — это вода. Вести синтез триаминоимидазолов этим методом можно как при нагревании исходных веществ, так и под действием обычного видимого света.
Химики изучили механизм происходящей при этом реакции, что позволило им оптимизировать условия синтеза, и в результате они добились эффективности превращения, равной 97%.
Антибактериальные свойства полученных соединений исследователи проверили, воздействуя ими на культуры грамотрицательных и грамположительных бактерий, а именно Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa и Enterobacter. Эти патогены часто вызывают внутрибольничные инфекции, такие как пневмония, инфекции мочевыводящих путей и пищеварительного тракта и др.
Тестирование синтезированных исследователями соединений производных имидазола показали значительную антибактериальную активность против широкого спектра опасных бактерий. При этом минимальная доза для остановки роста патогенов составила менее 1,5 микрограмма на миллилитр, как и у антибиотиков, уже применяемых медиками.
Руководитель проекта, доцент кафедры физической органической химии СПбГУ, кандидат химических наук Светлана Каткова пояснила полученные исследователями результаты:
«Разработанный подход позволяет эффективно синтезировать ранее труднодоступные производные имидазола и открывает перспективы для создания новых фармацевтически активных веществ. Полученные соединения проявляют высокую антибактериальную активность в отношении широкого спектра возбудителей инфекционных заболеваний, лечение которых осложнено быстро развивающейся устойчивостью к антибиотикам».
Подробности проведенного исследования были представлены в статье «Окислительное соединение гуанидинов и изоцианидов, катализируемое никелем (II): доступ к производным имидазолина, обладающим антибактериальной активностью», опубликованной в журнале ChemMedChem.
Новый способ получения производных имидазола, обладающих, как и он, антибактериальными свойствами, разработали химики Санкт-Петербургского государственного университета (СПбГУ), 5 марта сообщает пресс-служба вуза.
Всё возрастающая устойчивость патогенных микроорганизмов к антибиотикам стала важнейшей проблемой современной медицины, и это ставит перед учеными задачу создания новых веществ с антибактериальными свойствами.
Химики СПбГУ в ходе поиска таких веществ обратились к имидазолу, циклическому азотсодержащему органическому соединению. Азотсодержащие гетероциклы играют важную роль в разработке лекарств, а производные имидазола уже зарекомендовали себя как обладающие антибактериальными и противоопухолевыми свойствами и как антидепрессанты.
Проблемой создания на их основе лекарств являлась слишком большая сложность получения некоторых производных имидазола. Решая эту задачу, ученые СПбГУ совместно с коллегами из Санкт Петербургского научно исследовательского института эпидемиологии и микробиологии им. Пастера разработали инновационный метод синтеза труднодоступных производных имидазола — 2,4,5 триаминоимидазолов.
Для синтеза триаминоимидазолов ученые использовали доступные соединения — гуанидины и изоцианиды. В присутствии кислорода и никелевого катализатора эти вещества превращаются в триаминоимидазолы без образования каких либо вредных побочных продуктов.
Исследователями были проверены различные комбинации этих соединений, что во всех случаях синтеза дало желаемый результат. Это стало подтверждением универсальности и уникальности предложенного метода.
Кроме того, он является экологически безопасным, так как в качестве окислителя использует атмосферный кислород, а побочный продукт синтеза — это вода. Вести синтез триаминоимидазолов этим методом можно как при нагревании исходных веществ, так и под действием обычного видимого света.
Химики изучили механизм происходящей при этом реакции, что позволило им оптимизировать условия синтеза, и в результате они добились эффективности превращения, равной 97%.
Антибактериальные свойства полученных соединений исследователи проверили, воздействуя ими на культуры грамотрицательных и грамположительных бактерий, а именно Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa и Enterobacter. Эти патогены часто вызывают внутрибольничные инфекции, такие как пневмония, инфекции мочевыводящих путей и пищеварительного тракта и др.
Тестирование синтезированных исследователями соединений производных имидазола показали значительную антибактериальную активность против широкого спектра опасных бактерий. При этом минимальная доза для остановки роста патогенов составила менее 1,5 микрограмма на миллилитр, как и у антибиотиков, уже применяемых медиками.
Руководитель проекта, доцент кафедры физической органической химии СПбГУ, кандидат химических наук Светлана Каткова пояснила полученные исследователями результаты:
«Разработанный подход позволяет эффективно синтезировать ранее труднодоступные производные имидазола и открывает перспективы для создания новых фармацевтически активных веществ. Полученные соединения проявляют высокую антибактериальную активность в отношении широкого спектра возбудителей инфекционных заболеваний, лечение которых осложнено быстро развивающейся устойчивостью к антибиотикам».
Подробности проведенного исследования были представлены в статье «Окислительное соединение гуанидинов и изоцианидов, катализируемое никелем (II): доступ к производным имидазолина, обладающим антибактериальной активностью», опубликованной в журнале ChemMedChem.
