В КФУ разработали способ получения безопасного фенилбутазона
![В КФУ разработали способ получения безопасного фенилбутазона]()
Способ получения особой формы фенилбутазона, которая исключает его окисление кислородом воздуха и позволяет обходиться при производстве этого обладающего лечебными свойствами вещества без инертной атмосферы, разработали ученые Химического института им. А. М. Бутлерова Казанского федерального университета (КФУ), 26 мая сообщает пресс-служба вуза.
Фенилбутазон начали применять для лечения ревматоидного артрита и подагры еще в 1949 году. Позднее его исключили из медицинской практики для лечения людей и молочных коров, коз и т.п в США. Его там разрешили применять только для лечения лошадей, собак и кошек.
Профессор кафедры физической химии Химического института КФУ Валерий Горбачук пояснил:
«Мы предполагаем, что причиной такого исключения является легкость окисления этого вещества кислородом воздуха, что легко происходит в растворах и расплавах, с образованием токсичных продуктов. Фенилбутазон может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как подавление выработки лейкоцитов и апластическая анемия, особенно при передозировке».
Однако в Великобритании он разрешен для лечения людей, правда, с оговорками. Фенилбутазон разрешен для лечения людей и в России, но продается под другой торговой маркой. А под своим первоначальным именем его продают в виде раствора для лечения животных.
Тем не менее фенилбутазон — это одно из самых распространенных лекарственных веществ в мире, хотя и продается под разными торговыми марками. Его применяют в качестве нестероидного противовоспалительного препарата. При этом некоторые фармкомпании продают препараты, в которых фенилбутазон находится в метастабильной кристаллической форме, которая повышает его биодоступность, а значит, обеспечивает нужный фармакологический эффект при меньшей дозировке.
«Использование метастабильного полиморфа фенилбутазона в лекарственных препаратах позволяет снизить дозировку с тем же или большим фармакологическим эффектом и, соответственно, уменьшить вредные побочные эффекты» — отметил Валерий Горбачук.
Однако обычные способы получения такой формы включают кристаллизацию из раствора, при которой происходит частичное окисление этого лекарственного вещества кислородом воздуха, делая его небезопасным. Для предотвращения окисления кислородом воздуха используется продувка инертным газом, азотом или аргоном, который должен быть очищен от следов кислорода. И это дорогая процедура.
Поэтому химики КФУ поставили задачу разработать способ получения метастабильной кристаллической формы фенилбутазона, который исключает его окисление кислородом воздуха.
«Наша разработка, — указал ученый, — исключает приготовление растворов. Используются твердофазные процессы, где твердая стабильная кристаллическая форма последовательно насыщается парами двух растворителей. Первый образует сольват — кристаллическое вещество, содержащее одновременно фенилбутазон и растворитель. Пары второго растворителя вытесняют первый из сольвата с образованием метастабильной формы без продуктов окисления».
Результаты исследования созданного ими метода химики КФУ представили в статье «Новый подход к получению метастабильных полиморфов фенилбутазона» (New approach for preparation of metastable phenylbutazone), опубликованной в журнале CrystEngComm.
Разработчики метода в апреле этого года подали заявку на изобретение, а в настоящее время научный коллектив проводит схожие исследования уже других лекарственных препаратов.
Способ получения особой формы фенилбутазона, которая исключает его окисление кислородом воздуха и позволяет обходиться при производстве этого обладающего лечебными свойствами вещества без инертной атмосферы, разработали ученые Химического института им. А. М. Бутлерова Казанского федерального университета (КФУ), 26 мая сообщает пресс-служба вуза.
Фенилбутазон начали применять для лечения ревматоидного артрита и подагры еще в 1949 году. Позднее его исключили из медицинской практики для лечения людей и молочных коров, коз и т.п в США. Его там разрешили применять только для лечения лошадей, собак и кошек.
Профессор кафедры физической химии Химического института КФУ Валерий Горбачук пояснил:
«Мы предполагаем, что причиной такого исключения является легкость окисления этого вещества кислородом воздуха, что легко происходит в растворах и расплавах, с образованием токсичных продуктов. Фенилбутазон может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как подавление выработки лейкоцитов и апластическая анемия, особенно при передозировке».
Однако в Великобритании он разрешен для лечения людей, правда, с оговорками. Фенилбутазон разрешен для лечения людей и в России, но продается под другой торговой маркой. А под своим первоначальным именем его продают в виде раствора для лечения животных.
Тем не менее фенилбутазон — это одно из самых распространенных лекарственных веществ в мире, хотя и продается под разными торговыми марками. Его применяют в качестве нестероидного противовоспалительного препарата. При этом некоторые фармкомпании продают препараты, в которых фенилбутазон находится в метастабильной кристаллической форме, которая повышает его биодоступность, а значит, обеспечивает нужный фармакологический эффект при меньшей дозировке.
«Использование метастабильного полиморфа фенилбутазона в лекарственных препаратах позволяет снизить дозировку с тем же или большим фармакологическим эффектом и, соответственно, уменьшить вредные побочные эффекты» — отметил Валерий Горбачук.
Однако обычные способы получения такой формы включают кристаллизацию из раствора, при которой происходит частичное окисление этого лекарственного вещества кислородом воздуха, делая его небезопасным. Для предотвращения окисления кислородом воздуха используется продувка инертным газом, азотом или аргоном, который должен быть очищен от следов кислорода. И это дорогая процедура.
Поэтому химики КФУ поставили задачу разработать способ получения метастабильной кристаллической формы фенилбутазона, который исключает его окисление кислородом воздуха.
«Наша разработка, — указал ученый, — исключает приготовление растворов. Используются твердофазные процессы, где твердая стабильная кристаллическая форма последовательно насыщается парами двух растворителей. Первый образует сольват — кристаллическое вещество, содержащее одновременно фенилбутазон и растворитель. Пары второго растворителя вытесняют первый из сольвата с образованием метастабильной формы без продуктов окисления».
Результаты исследования созданного ими метода химики КФУ представили в статье «Новый подход к получению метастабильных полиморфов фенилбутазона» (New approach for preparation of metastable phenylbutazone), опубликованной в журнале CrystEngComm.
Разработчики метода в апреле этого года подали заявку на изобретение, а в настоящее время научный коллектив проводит схожие исследования уже других лекарственных препаратов.
